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siehe Kapitel 10.3.2
humaner monoklonaler Antikörper gegen den Entzündungsmediator Tumornekrosefaktor alpha (wie Infliximab), zugelassen zur Behandlung der mäßigen bis schweren aktiven rheumatoiden Arthritis bei erwachsenen Patienten, die nur unzureichend auf krankheitsmodifizierende Antirheumatika einschließlich Methotrexat angesprochen haben, subkutane Applikation (40 mg alle 2 Wochen), cave: schwerwiegende Infektionen und Sepsis möglich (häufigste schwerwiegende NW bei Infliximab, siehe hierzu auch Andus T et al., Med Klin 2003;98:429-36)
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siehe Kapitel 15.1
erster systemisch anwendbarer Adenosin-Antimetabolit, hemmt die Replikation des Hepatitis B Virus (HBV), vermindert Virusbelastung (mittlere Reduktion der Kopienzahl um 8,128/ml) und Leberschädigung [Reduktion bzw. Normalisierung der Serum-GPT Aktivität (ALT)], bislang kaum Resistenzen,
neuer Einschub: systemisch anwendbare Adenosin-Antimetaboliten
Weitere Hinweise: aktualisierte Übersichtstabelle 15.1 Virusstatika
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siehe Kapitel 4.1.7.7.
IL-1-Rezeptorantagonist zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis,
neuer Einschub: Immunsuppressiva/Zytokinblocker
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siehe Kapitel 5.9.1, 5.9.2, 4.1.1, 10.2.1 und Abb. 10.3
selektiver Antagonist an Substanz P/Neurokininrezeptoren, Antiemetikum zur Verminderung von Übelkeit und Erbrechen bei Cisplatin-haltiger Chemotherapie in Kombination mit Glukokortikoiden und Serotoninrezeptor (5-HT3)-Antagonisten, NW: Kopfschmerz, Appetitlosigkeit, Müdigkeit, Schluckauf, Obstipation, Abgeschlagenheit, Transaminasenanstieg (AST,ALT), cave: Wechselwirkungen: induziert CYP3A4 und CYP2C9, Kombination mit Terfenadin, Astemizol und Pimozid kontraindiziert,
neues Kapitel: 5.9.4. Neurokinine
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siehe Kapitel 17.1.3.
bewirkt Apoptose-ähnliche DNA-Fragmentierung in Promyelozyten, zur Behandlung der promyeloischen Leukämie, verursacht häufig Leukozytose und periphere Neuropathien
neues Kapitel: 17.1.3. Arsentrioxid
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siehe Kapitel 16.2.
Retinoid zur Behandlung von Hautmanifestationen bei T-Zell-Lymphom
neues Kapitel: 16.2.1 Zytostatisch wirksame Retinoide
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siehe Kapitel 5.9.3.
Prostamidrezeptoragonist zur Glaukomtherapie
Wirkungen und Nebenwirkungen ähnlich wie Latanoprost
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siehe Kapitel 8.1
nicht selektiver Endothelinrezeptor-Antagonist zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie
neues Kapitel: 8.1.3 Endothelinrezeptorantagonisten
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siehe Kapitel 14.2
β-(1,3)-Glucansynthase-Inhibitor zur Behandlung invasiver Aspergillosen
neuer Einschub: Caspofungin
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siehe neues Kapitel 5.5.3. Andere knochenbildende Pharmaka
rekombinantes humanes Knochen-Morphogeneseprotein-2 (rhBMP-2), unterstützt Standardtherapie (Reposition, intramedulläre Nagelosteosynthese) bei akuter Tibiafraktur (z.B. offene Tibiaschaftfraktur) im Erwachsenenalter, stimuliert die Bildung von neuem Knochengewebe durch Anregung der Differenzierung von Mesenchymzellen in knorpel- und knochenbildenden Zellen, Bildung von trabekulärem Knochen unter Gefäßeinsprossung im Implantat, erhöht Wahrscheinlichkeit und möglicherweise Geschwindigkeit der Frakturheilung, reduziert Notwendigkeit sekundärer Eingriffe (nicht bei Nagelosteosynthese), Anwendung nur bei ausgewählten Patienten, NW: erhöhte Amylase (keine offenkundigen Pankreatitissymptome), Kopfschmerz, Tachykardie, Hypomagnesiämie, Antikörperbildung gegen Wirkstoff und gegen Rinderkollagenmatrix, kontrainiziert bei u.a. nicht ausgewachsener Knochenbau, Frakturinfektion, Schwangerschaft (rel. Stillzeit), pathologische Frakturen (M. Paget, ossäre Metastasen),
neues Kapitel: 5.5.3.1 Andere knochenbildende Pharmaka
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siehe Kapitel 6.3.2.2.
rekombinantes humanes aktiviertes Protein C, hemmt Bildung von Thrombin, wirkt antithrombotisch, zur add-on Behandlung Erwachsener mit schwerer Sepsis und Multiorganversagen, vermindert 28-Tage-Sterblichkeit, schwerwiegende Blutungsereignisse
neues Kapitel: 6.3.2.2. Aktiviertes Protein C
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siehe Kapitel 5.8.1.3.
zweiter 5-α-Reduktase-Hemmer zur Behandlung schwerer benigner Prostatahyperplasie, klinische Wirkung und Nebenwirkungen wie bei Finasterid (Proscar®)
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siehe Kapitel 5.9.1.
wenig sedierender Histamin (H1)-Rezeptorantagonist zur Behandlung der allergischen Rhinitis (ab 12 Jahren) und des Urtikaria-Juckreizes (ab 18 Jahren)
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siehe Kapitel 15.2.1.
weiterer nukleosidischer Hemmer der Reversen Transkriptase (NRTI) zur HIV-Behandlung, Wirkung gegen HIV-1-, HIV-2- und Hepatitis B-Viren
Weitere Hinweise: aktualisierte Übersichtstabelle 15.1 Virusstatika
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siehe Kapitel 15.2
Fusionsinhibitor. Subkutan injizierbares Polypeptid, welches als Inhibitor einer Konformationsänderung des viralen Oberflächenproteins gp41 wirksam wird und auf diese Weise die Fusion von HIV und Zielzelle und damit auch das Eindringen der HI-Virus RNA in die CD4+-Zelle verhindert. Wirksam als add-on zur Standardtrippeltherapie (HAART). Risiken sind vor allem Hautreaktionen nach subkutaner Injektion (96 %), Pneumonien (8-fach gegenüber Kontrollen) und schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen (2 von 661 Patienten).
neues Kapitel: 15.2.3. Fusionsinhibitoren
Weitere Hinweise: aktualisierte Übersichtstabelle 15.1 Virusstatika
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siehe Kapitel 5.9.2.
Serotoninrezeptor-1D-Agonist, Migränetherapeutikum, typisches Triptan,
Erweiterung Tabelle 5.29:
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Eletriptan (40 mg) |
| Halbwertszeit (Stunden): |
4 |
| Tmax (Stunden): |
1,5 |
| Orale Bioverfügbarkeit (%): |
50% |
| Ansprechrate nach 2 Stunden (%): |
37% |
| Kopfschmerzfreiheit nach 2 Stunden (5): |
23% |
| Rezidiv nach 2-24 Stunden: |
23% |
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siehe Kapitel 5.9.1.
weiteres topisches H1-Antihistaminikum, indiziert bei allergischer saisonaler Konjunktivitis, Vorsicht bei <12 Jahre, Kontaktlinsen, Schwangerschaft, Stillzeit, kontraindiziert bei Überempfindlichkeit
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siehe Kapitel 4.2.2.
linksdrehendes Enantiomer und wirksame Komponente des bereits als Generikum verfügbaren racemischen Citalopram (Mischung aus links- und rechtsdrehendem Enantiomer), welches daher auch nur halb so hoch dosiert wird wie Citalopram (Standardtherapie: 10 mg/die). Keine Vorteile gegenüber Citalopram ersichtlich
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siehe Kapitel 5.8.2.3
die "Pille" als TTS (transdermales therapeutisches System, Pflaster), klassisches Östrogen (Ethinylestradiol, siehe Kap. 5.8.2.1) kombiniert mit dem neuem Gestagen Norelgestromin (aktiver Metabolit von Norgestimat, z.B. in Cilest®), Pflaster max. 9 Tage wirksam, Pflasterwechsel alle 7 Tage (anderes Hautareal!), Dosierung 20 µg Ethinylestradiol, 150 µg Norelgestromin/die, evtl. bessere Compliance, aber Hautunverträglichkeiten, Einschränkungen der Bewegungsfreiheit (z.B. bei Sonnenexposition) und Unsicherheiten durch Pflasterablösung, keine Einzelpflaster als Ersatz erhältlich, vergleichsweise hohe Kosten,
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siehe Kapitel 12.3.2.
Carbapenem (ß-Lactamantibiotikum) zur i.v.-Behandlung von ambulant erworbenen Pneumonien sowie intraabdominellen und akuten gynäkologischen Infektionen
neuer Einschub: Ertapenem
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siehe Kapitel 6.4.5.
Cholesterol-Resorptionshemmer, reduziert Cholesterolaufnahme, reduziert Plasma-LDL, verstärkt LDL-Senkung durch Statine, zur Behandlung schwerer Hypercholesterolämie,
neuer Einschub: Ezetimib
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siehe Kapitel 6.3.2
synthetisches Pentasaccharid-Heparin-Analogon zur Prophylaxe venöser Thromboembolien bei orthopädischen Eingriffen der unteren Extremitäten (Hüftfrakturen, Knie- und Hüftersatz)
neuer Einschub: synthetische Heparinanaloga - Fondaparinux
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siehe Kapitel 5.9.2.
Serotoninrezeptor-1D-Agonist, Migränetherapeutikum, typisches Triptan,
Erweiterung Tabelle 5.29:
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Frovatriptan (2,5 mg) |
| Halbwertszeit (Stunden): |
26 |
| Tmax (Stunden): |
2-4 |
| Orale Bioverfügbarkeit (%): |
22-30 % |
| Ansprechrate nach 2 Stunden (%): |
18 % |
| Kopfschmerzfreiheit nach 2 Stunden (5): |
--- |
| Rezidiv nach 2-24 Stunden: |
--- |
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siehe Kapitel 6.
Orphan Drug. Infusionslösung zur Substitutionstherapie bei heriditärem Mangel an a-L-Iduronidase (Hurler-Syndrom), einem spezifischen Defekt im Stoffwechsel der Glycosaminoglycane (daneben: Hunter-Syndrom, Sanfilippo-Syndrom und Maroteaux-Lamy-Syndrom). Die Symptome werden durch Gewebeablagerungen von Dermatansulfat ausgelöst und umfassen u.a. Zwergwuchs, Schwachsinn, Corneatrübung, Seh- und Hörverluste, Leber und Milzvergrößerung. Bisher Behandlung erfolgt wenn möglich durch Knochenmarktransplantation. Die einmal wöchentliche Behandlung mit Laronidase ist u.a. sehr häufig mit infusionsbedingten Reaktionen (32 %, teilweise schwerwiegend!), Flush (13 %) und Arthropathie (11 %) verbunden. Nicht mit Chloroquin oder Procain kombinieren.
neues Kapitel: 6.6. Pharmaka zur Behandlung Glykosaminoglykanspeichererkrankungen
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siehe Kapitel 17.6.5
Creme zur Phototherapie dünner oder nicht hyperkeratotischen und nicht pigmentierten aktinischen Keratosen auf Gesicht und Kopfhaut sowie als Reservetherapie bei oberflächlichen und/oder nodulären Basaliomen, bewirkt bei Bestrahlung Phototoxizität
neuer Einschub: Fotosensibilisierer
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siehe Kapitel 6.5.
oral verfügbarer Hemmstoff der Glucosylceramidsynthase zur Behandlung des Morbus Gaucher, Orphan Drug Status, vermindert die Synthese von ß-Glc-Ceramid und damit dessen Akkumulation (siehe Tab. 6.13), Reservetherapeutikum wegen geringer Wirksamkeit verglichen mit Imiglucerase (Cerezyme ®)
neuer Einschub: Miglustat
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siehe Kapitel 12.7
Gyrasehemmer zur topischen Anwendung bei Akne (wie Erythromycin), Vorsicht bei <14 Jahre, Kombination mit anderen Externa zur Aknetherapie, Sonnenexposition, Schwangerschaft, Stillzeit, kontraindiziert bei (versehentlicher) Anwendung am Auge, auf Schleimhäuten, auf Hautdefekten oder -wunden, bei Überempfindlichkeit
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siehe Kapitel 8.1.1.
weiterer Angiotensin II- Rezeptor-Antagonist (selektiver AT1-Blocker) zur Behandlung der Hypertonie
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siehe Kapitel 5.9.1.
weiteres topisches H1-Antihistaminikum, indiziert bei allergischer saisonaler Konjunktivitis auch im Kindesalter (> 3Jahre), maximal 4 Monate anwendbar, Vorsicht bei Kontaktlinsen, Schwangerschaft, Stillzeit, bei Überempfindlichkeit kontraindiziert
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siehe Kapitel 6.4.6.
Formulierung von w-3-Fettsäuren, wie sie in Fischöl vorkommen (EPA,DHA), erstes zur Behandlung nach Herzinfarkt zugelassenes Adjuvans (belegt für Kurzzeittherapie von ca. 9 Monaten, neue Indikation) und zur Senkung der Triglyceride, teurere Alternative (z.B. postinfarkt € 1,27/Tag) zu bereits verfügbaren Fertigarzneimitteln aus Fischölen (z.B. Eicosan®, € 0,50/Tag), jedoch mit nachgewiesener Wirksamkeit
neuer Einschub: Fischöle
weitere Links: Fisch, Fischöle und Quecksilber , Hyperlipidämien , Guidelines USA
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siehe Kapitel 15.3
oral verfügbarerer Neuraminidase-Hemmer, hemmt Freisetzung von Influenza A und - B Viren aus infizierten Körperzellen, bewirkt geringe Verkürzung der Erkrankungsdauer (1 Tag) und deutliche Reduktion der Erkrankungshäufigkeit bei prophylaktischer Anwendung, zur Behandlung und Prophylaxe von Influenza A und B Infektionen
Weitere Hinweise: aktualisierte Übersichtstabelle 15.1 Virusstatika
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siehe Kapitel 4.1.6.4. - Propionsäurederivate
typisches nichtsteroidales Antirheumatikum, in USA seit 10 Jahren verfügbar, dort keine Sonderstellung hinsichtlich Wirksamkeit und Unbedenklichkeit (NW), lange Halbwertszeit (nach Mehrfachgabe 50 Stunden) ermöglicht einmal tägliche Gabe, cave: Kumulationsgefahr bei eigenmächtiger oder irrtümlicher zusätzlicher Einnahme durch Patienten (Ekchymosen, Thrombozytopenie)
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siehe Kapitel 4.1.6.4.
injizierbarer selektiver COX-2 Hemmer zur kurzfristigen Behandlung postoperativer Schmerzen, rasche enzymatische Hydrolyse des hydrophilen Prodrugs Parecoxib zur lipophilen Wirksubstanz Valdecoxib, cave: postoperativ akute Niereninsuffizienz möglich
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siehe Kapitel 6.1.5.
pegylierte Form des Granulozyten-koloniestimulierenden Faktors Filgrastim (Neupogen®), indiziert zur Verkürzung von Neutropenien sowie zur Prophylaxe des febrilen neutropenischen Fiebers nach Zytostatikatherapie nicht-myeloischer Tumore, Pegylierung bewirkt Verlängerung des Plasmahalbwertszeit von 4-6 Stunden auf 15-80 Stunden ermöglicht einmalige Gabe von 6 mg 24 Stunden nach Chemotherapie
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siehe Kapitel 6.2.1.
rekombinantes mit Bis(Monomethoxy-Polyethylenglykol) konjugiertes (pegyliertes) Interferon alpha-2a zur Behandlung der Hepatitis C, wenn möglich Kombination mit Ribavarin (Rebetol®), zweites pegyliertes Interferon neben Peginterferon alpha 2b (Pegintron®), Pegylierung von rekombinanten Interferonen bewirkt deutliche Verlängerung des Plasmahalbwertszeit, bei Pegasys® von 3-4 Stunden (Standardinterferon) auf 60-80 Stunden, dies ermöglicht einmal (statt dreimal) wöchentliche s.c.-Gabe und ist mit einer besseren Viruselimination verbunden,als die bisherige Standardtherapie
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siehe Kapitel 6.2.3.3.
Pimecrolimus ist neben Tacrolimus (siehe Abschn. 6.2.3.1. und Abschn.16.4 - Tacrolimus) ein weiteres Macrolactam zur Behandlung der atopischen Dermatitis (Neurodermitis).
neuer Einschub: Pimecrolimus
Hinweis: atopische Dermatitis
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siehe Kapitel 8.4.1.
spezifischer Phosphodiesterase-V-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, längere Halbwertszeit und Wirkdauer (24 Stunden) als Sildenafil (Viagra®), in-vitro Selektivität für PDE V gegenüber PDE VI größer, ob dadurch seltener schwere Sehstörungen auftreten als bei Sildenafil muss in zukünftige Studien geklärt werden
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siehe Kapitel 17.2.1.
Pyrimidin-Antimetabolit, in Kombination mit Calciumfolinat zur Primärbehandlung des metastasierenden kolorektalen Karzinoms,
Prodrug Tegafur wird durch hepatische Cytochrom P 450-Enzyme (u.a. CYP2A6) zu 5-Fluorouracil bioaktiviert, welches dann in Tumorzellen zur Wirkform phosphoryliert wird (siehe Tabelle 17.3)
Uracil hemmt den hepatischen Metabolismus von 5-FU durch die Dihydropyridin-Dehydrogenase zu toxischen Metaboliten Calciumfolinat erhöht die Effektivität von 5-FU
weitere Infos unter http://www.cancerbacup.org.uk/info/uft.htm
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siehe Kapitel 17.6.5
i.v.-Lösung ermöglicht Phototherapie zur palliativen Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Plattenepithelkarzinom im Kopf- und Halsbereich, Reservetherapie
neuer Einschub: Fotosensibilisierer
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siehe Kapitel 15.2.1.
nukleosidanaloger reverser Transkriptase Inhibitor zur add-on-Behandlung der HIV-Infektion
Prodrug Tenofovir-Disoproxilfumarat wird zu Tenofovir hydrolysiert, Tenovofir wirkt nach Phosphorylierung durch T-Zell-Kinasen als Inhibitor der reversen Transkriptase
Erweiterung Substanzliste: Nukleosidanaloge Reverse Transkritase Inhibitoren (NaRTI)
Erweiterung Tabelle 15.2:
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Tenofovir |
| Bioverfügbarkeit (%): |
25 |
| Halbwertszeit (Stunden): |
12-18 |
| ZNS-Konzentration (% Plasma): |
? |
| hepatischer Metabolismus (%): |
gering |
| bevorzugte Elimination: |
renal |
| Besonderheiten: |
wird nicht über das CYP P450 System metabolisiert,
kaum Wechselwirkungen,
bereits einfach vorphosphoryliert |
Weitere Hinweise: aktualisierte Übersichtstabelle 15.1 Virusstatika
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siehe neues Kapitel 5.5.3. Andere knochenbildende Pharmaka
rekombinantes Fragment des humanen Parathormons, indiziert bei manifester postmenopausaler Osteoporose, stimuliert die Bildung von neuem Knochengewebe durch Stimulation von Osteoblasten, tägliche s.c.-Applikation erforderlich, cave: evtl. kanzerogen (Osteosarkome im Tierversuch), NW: häufig Schmerzen (u.a. Glieder-, Kopf- und Nackenschmerzen), Athralgie, Schwindel, Hyper- und Hypotonie (Synkope!), Pharyngitis, Wadenkrämpfe etc., Vorsicht bei Hypotonie, Urolithiasis, kontraindiziert bei <16 Jahre, Überempfindlichkeit, ungeklärte Erhöhung der alk. Phosphatase, Hyperparathyreoidismus, Hyperkalziämie, Morbus Paget (Knochendystrophie), Niereninsuffizienz, vorausgegangene Strahlentherapie, Schwangerschaft, Stillzeit,
neues Kapitel: 5.5.3 Andere knochenbildende Pharmaka
Weitere Hinweise: Strontiumranelat
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siehe Kapitel 3.3.5
synthetischer, Muskarinrezeptorantagonist zur Behandlung der chronisch-obstruktiven Pulmonalerkrankung (COPD) relative Selektivität durch sehr langsame Dissoziation vom M3-Rezeptor Subtyp sehr lange Halbwertszeit von 5-6 Tagen, einmal tägliche inhalative Anwendung
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siehe Kapitel 5.9.3. (Prostaglandinrezeptoren siehe Kapitel 4.1.6.1.
F-Prostaglandinrezeptoragonist zur Glaukomtherapie
Wirkungen und Nebenwirkungen ähnlich wie Latanoprost
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siehe Kapitel 4.1.6.4
ein weiterer selektiver COX-2 Hemmer mit langer Wirkdauer, zugelassen zur symptomatischen Behandlung von rheumatoider Arthritis und Arthrose (einmal täglich 10 mg) sowie bei primärer Dysmenorrhoe (einmal täglich 40 mg), nicht für Kinder und Jugendliche
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siehe Kapitel 4.1.6.4
ein weiterer selektiver COX-2 Hemmer mit langer Wirkdauer, zugelassen zur symptomatischen Behandlung von rheumatoider Arthritis und Arthrose (einmal täglich 10 mg) sowie bei primärer Dysmenorrhoe (einmal täglich 40 mg), nicht für Kinder und Jugendliche
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siehe Kapitel 15.1
Prodrug von Ganciclovir zur Akuttherapie der CMV Retinitis
orale Bioverfügbarkeit etwa 60 %
Weitere Hinweise: aktualisierte Übersichtstabelle 15.1 Virusstatika
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siehe Kapitel 8.4.1.
spezifischer Phosphodiesterase-V-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, kürzere Anflutungszeit (20 Minuten) als bei Sildenafil (Viagra®), in-vitro Selektivität für PDE V gegenüber PDE VI größer, ob dadurch seltener schwere Sehstörungen auftreten als bei Sildenafil muss in zukünftige Studien geklärt werden
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siehe Kapitel 14.1
Breitspektrum-Antimykotikum zur Behandlung invasiver Aspergillose und anderen schwerwiegenden Pilzinfektionen,
oral und systemisch einsetzbares Triazolderivat, Reservetherapeutikum, CYP 450-Induktor
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siehe Kapitel 4.2.1
atypisches Neuroleptikum zur Behandlung und Prophylaxe der Schizophrenie
Antagonist an Serotonin (5HT2A)- und Dopaminrezeptoren (D2)
Agonist an Serotonin(5HT1A)-rezeptoren
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